在古代，桑黄主要用于妇科疾病，被称为“妇科圣药”。唐代（贞观）甄权著《药性论》记载其功效为：“治女子崩中带下，月闭血凝，产后血凝。男子痃癖，兼疗伏血、下赤血。”也就是说，古人认为桑黄对于与血有关的疾病具有疗效。此后，《新修本草》《本草纲目》等医籍中，也有明确的记载。

《本草纲目》记载的组方有：血淋疼痛，桑黄、槲白皮各二钱，水煎服，日一次。圣惠方。

月水不断，肉色黄瘦，血竭暂止，数日复发，小劳辄剧，久疾失治者，皆可服之。桑黄焙研，每服二钱，食前热酒下，日二服。普济方。         

崩中漏下，桑耳炒黑为末，酒服方寸匕，日三服取效。千金方。

赤白带下，桑耳切碎，酒煎服。苏颂图经。

唐代官修的我国第一部药典《新修本草》首次记载桑黄主治“血病、癥瘕积聚”，可以说在《药性论》基础上更进一步，在中华医药历史上首次发现桑黄能治疗“癥瘕积聚”（指肿瘤、肿块、节结等病症）。

中医药流传到日本后，在200多年前的江户时代，即把长崎县男女群岛的女岛以及伊豆群岛的八丈岛桑树上所长的桑黄蕈作为汉方药，100多年前即有学术文献描述这种产于桑树的真菌具有药用价值。

直到第二次世界大战后，日本医生为治疗因广岛原子弹爆炸而罹患癌症的病人，对各种野生真菌进行药理学试验，发现桑黄对肿瘤具有强大的治疗功效，桑黄的抗肿瘤功效才被现代人发现。

安徽省药品监督管理局于2019年在国内率先颁布《桑黄饮片质量标准》，收录2019年版《安徽省中药饮片炮制规范》，从此，桑黄作为正规合法的药品进入医院大门，为肿瘤病人带来康复的福音。